Лідокаїн в 2 рази сильніше і більш токсична новокаїну

Лідокаїн в 2 рази сильніше і більш токсична новокаїну. Чим препарати гідрофобні, тим вище їх активність і тривалість дії. Тривалість дії місцевих анестетиків. При надходженні анестетика з тканини в кровотік його гідроліз прискорюється за рахунок емзімного дії новокаїну і холінестерази.

Відео: Лідокаїн Дарниця

Ефективність МА залежить від його здатності проникати в нейрон. МА випускають у вигляді розчинів солей (наприклад, 0,5-2% розчин лідокаїну гідрохлориду). Так, у вогнищі запалення (кисле середовище) анестетик представлений переважно зарядженої формою, нездатною дифундувати всередину клітини, отже, не проявляє своєї активності. МА міцніше зв`язуються з рецепторами при інактивована стані і стабілізує його в цьому стані.

Частотозавісімость МА визначається швидкістю його дисоціації з комплексу з рецептором, ця швидкість тим вище, чим дрібніше і гідрофобні молекула. З цієї причини прегангліонарних В-волокна блокуються раніше, ніж безміеліновие С-волокна.

4. Липофильность Ароматична частина молекули локального анестетика зазвичай визначає ступінь його ліпофільності, а аминная частина - з гидрофильностью. Тривалість знеболювання під впливом локальних анестетиків залежить, перш за все, від ступеня їх зв`язування з білками. Чим вище афінітет і міцніше зв`язок цих хімічних сполук, тим довше буде блокований рецептор в натриевом каналі.

Наприклад, лідокаїн має більш потужним судинорозширювальну дію, ніж мепівакаін або прилокаїн. Якщо ж одночасно з анестетиками вводяться судинозвужувальні речовини, то тривалість дії збільшується.

При швидкому руйнуванні анестетика в кровоносній руслі і прискореної його елімінації зменшується ризик розвитку токсичної реакції

Структура і активність МА. Приєднання бутиловой групи до ароматичного ланці молекули прокаїну підвищує його ліпофільність і зв`язування з протеїнами. Це супроводжується посиленням знеболюючої дії препарату і подовженням тривалості його дії (тетракаїн).

Місцеві анестетики - це кошти, що викликають оборотну місцеву втрату чутливості тканин, блокуючи проведення імпульсів в нервових волокнах

Цей новий препарат (бупівакаїн) володіє більш потужним і тривалою дією. Якщо в молекулу лідокаїну ввести пропив замість етилової групи на аміни кінці і етилову групу до вуглецю проміжної ланцюга, отримуємо препарат етідокаін. Препарати слабкою знеболюючою активності і короткочасної дії - прокаїн і хлоропрокаін. Бупівакаїн зараховують до препаратів проміжного дії, а прокаїн і тетракаїн - до препаратів, уповільнено викликає знеболювання.

Відео: Причина смерті - лідокаїн

КокаінВиделен з листя Коки Альбертом розумінням в 1860. Кокаїн був першим з препаратів, застосованих в клініці для місцевої анестезії. Його також застосовують в оториноларингології. Застосовують переважно при інфільтраційної анестезії, при диференціальної діагностики спинального блоку і для спінальної анестезії в акушерській практиці.

Викликає швидко наступаючу і досить тривалу анестезію, як місцеву, так і регіональну

Хлоропрокаінобеспечівает швидку і нетривалу анестезію при низькій загальній токсичності. Максимальна доза - 75-100 мг. При епідуральних введення викликає відносно швидкий розвиток анестезії і повне виключення моторної функції. Розчини лідокаїну застосовують для інфільтраційної анестезії, для блокування периферичних нервів і для перидуральной анестезії.

В / в введення лідокаїну почали застосовувати з метою зниження високої температури, для аналгезії при хронічних болях, і як доповнення до загального наркозу. Максимальна доза для ін`єкційного введення 300 мг. Мепівакаін не викликає знеболювання при аплікаційної застосуванні і не настільки багатогранний, як лідокаїн. Небажано його застосування в акушерській практиці.

2. Найбільш схильні до дії місцевих анестетиків безміеліновие і тонкі мієлінові волокна, за якими проводяться температурні і больові чутливі імпульси. Останній краще розчинний у ліпідах, міцніше зв`язується з білками, володіє більш вираженим і стійким місцевим анестезуючу дію. Стосовно термінів настання своєї дії хлоропрокаін, лідокаїн, мепівакаін, прилокаїн і етідокаін відносяться до препаратів, що дає швидкий ефект.